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肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。常用的體外模型有肝微粒體、大鼠肝S9、肝胞質(zhì)液、原代肝細胞、肝組織切片、重組人代謝酶等。其中，原代肝細胞因具有較好的體外試驗重現(xiàn)性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內(nèi)一致的酶水平，成為了體外藥物試驗的“金標(biāo)準(zhǔn)”，廣泛應(yīng)用于藥物代謝與毒理學(xué)研究中。肝細胞是高度分化的細胞，具有豐富的酶系及多種特異性功能，被廣泛用于生物化學(xué)、實驗性肝損傷、藥代動力學(xué)、毒理學(xué)和致癌作用等研究。然而，分離并培養(yǎng)出高活性的原代肝細胞成...

在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實驗?zāi)Ｐ涂焖僭u估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進入開發(fā)階段時，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學(xué)研究，包括不同動物和不同劑量的藥代動力學(xué)和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗批準(zhǔn)后，應(yīng)在不同的臨床試驗階段進行特...

2022年6月26日，江蘇省毒理學(xué)會第三次會員代表大會在南京順利召開，大會主會場設(shè)在江蘇省疾病預(yù)防控制中心，來自全省高校、科研院所、毒理與安全性評價機構(gòu)、疾病預(yù)防控制中心等單位的會員代表和高校學(xué)生會員代表共計246人通過線上和線下兩種方式參加了會議，其中線下參會代表45人。省科協(xié)馮少東副主席、馮異香副部長、南京醫(yī)科大學(xué)顧民副校長等領(lǐng)導(dǎo)出席了會議。大會開幕式上，馮少東副主席、顧民副校長發(fā)表了講話，他們對學(xué)會成立以來所取得的成績給予了充分的肯定，表示將繼續(xù)支持學(xué)會的發(fā)展，希望學(xué)會...

成纖維抑制劑包含多種生化成分和有機試劑，能夠抑制成纖維細胞在原代細胞培養(yǎng)中的成長，進而促進靶細胞生長。每一種成纖維細胞抑制劑是組織和細胞特異性的，適用于相應(yīng)的PrimaCellTM原代細胞培養(yǎng)體系，可以為您提供理想狀態(tài)的原代細胞。膽管癌是一種起源于膽管上皮細胞的惡性腫瘤，按所發(fā)生的部位可分為肝內(nèi)膽管癌和肝外膽管癌兩大類。近年來膽管癌的發(fā)病率逐年升高，手術(shù)是具有治愈潛力的治療方式。但是大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉(zhuǎn)移，失去了手術(shù)的機會。對于不可切除、存在轉(zhuǎn)移...

近年來，猴肝微粒體代謝動力學(xué)已被用于國民經(jīng)濟的各個領(lǐng)域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動力學(xué)的良好方法。猴肝微粒體是研究體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過程及其變化規(guī)律的學(xué)科，是藥理學(xué)的重要分支，是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分，也是藥物開發(fā)，臨床評價和研究的重要工具，貫穿于藥物研究與開發(fā)。在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)...